Классификация и действие бронхолитических препаратов

Бронхолитики – это обширная группа фармакологических средств симптоматического действия. Их назначают в составе комплексного лечения заболеваний нижних дыхательных путей, связанных с обструкцией. Препараты снимают спазм бронхов. Но при этом не влияют на саму причину заболевания – вирусы, аллергены, гормоны, микробы. Классификация лекарственных средств зависит от того, каким путём был заблокирован спазм бронхов.

Фармакологическое действие препаратов

Бронхолитическое действие – это механизм, направленный на расслабление гладкой мускулатуры бронхиального дерева. Препараты-бронхолитики, в зависимости от своего химического состава, делятся на группы и действуют по таким направлениям:

• стимуляция β₂-адренорецепторов;
• блокада фермента фосфодиэстеразы (передает внутриклеточные сигналы);
• повышает количество цАМФ – органическое соединение, посредник, участвующий в передаче импульсов внутри клетки.

При воздействии лекарств устраняется спазм бронхов, купируются приступы удушья. Частично проявляется спазмолитическое действие, устраняются болевые ощущения в грудной клетке, в области диафрагмы.

Бронхолитики расширяют просвет дыхательных путей, увеличивают в диаметре сосуды лёгкого. Так снижается давление в лёгочной артерии.

Влияние на работу сердца и сосудов:

• тахикардия, усиление работы миокарда;
• увеличение количества сердечных сокращений;
• снижает напряжение стенок сосудов;
• увеличивает потребность сердечной мышцы в кислороде;
• препятствует тромбообразованию;
• снижают венозное давление.

Параллельно у пациентов возрастают показатели суточного диуреза, падает внутричерепное давление. При этом стимулируется дыхательный цент, активнее сокращается диафрагма и межрёберные мышцы, усиливается мукоцилиарный клиренс (защитные свойства слизистой дыхательных путей).

При местном использовании путём ингаляционного введения препараты не всасываются в системный кровоток, а действуют только на местном уровне. Терапевтический эффект наступает быстро, в течение 1-2 минут. В редких случаях препараты могут подействовать через час после применения. Длительность воздействия, в зависимости от химического состава, продолжается от 2 до 6 часов.

При случайном попадании раствора в пищеварительный тракт, лекарства адсорбируются в ЖКТ.

Бронхолитические препараты выпускаются в твердой и жидкой форме. Их назначают ингаляционно, перорально, внутримышечно, внутривенно.

Показания для назначения лекарственных средств

Бронхолитические препараты назначают пациентам с хроническими заболеваниями дыхательной системы, которые чаще всего носят необратимый характер. Лекарства позволяют контролировать состояние больного, вовремя определять тенденцию к ухудшению. Бронхолитики своевременно снимают спазмы при стойком и продолжительном мышечном тонусе, препятствуют развитию осложнений – удушье, остановка дыхания.

Показания для назначения лекарств:

• бронхит с выраженной обструкцией;
• бронхиальная астма;
• хроническая обструктивная болезнь лёгких.

Препараты устраняют приступообразный кашель при бронхитах, регулируют затруднённое дыхание, купируют дистальные хрипы, одышку.

В педиатрии бронхолитики препятствуют остановке дыхания новорождённых, являются профилактикой детской смертности при недостаточности дыхательной функции лёгких.

Фармакологические группы препаратов, расширяющих бронхи

В современной фармацевтике существует три основные группы лекарственных средств, которые были внедрены в клиническую практику с 70-х годов прошлого века.

Антихолинергические бронхолитические средства

Это группа препаратов появилась первой среди средств, влияющих на состояние бронхов. Их основное действие – блокировка холинорецепторов, биохимических, активных структур клеток, которые преобразуют энергию в нервный импульс или мышечное сокращение.

По своему механизму влияния они делятся на 3 подгруппы.

М-холиноблокаторы – средства, которые останавливают деятельность специальных рецепторов, которые расположены в клеточных мембранах и мягких тканях внутренних органов по ходу холинергических волокон. Препараты уменьшают или устраняют влияние парасимпатической нервной системы на системы организма. Под их воздействием уменьшается секреция бронхиального экссудата.

Список препаратов бронхолитиков:

• Атропин – применяют внутрь в виде таблеток и парентерально. Возрастных ограничений нет.
• Платифиллин – назначают перорально и подкожно. Лекарство имеет широкий список противопоказаний, поэтому его прописывают пациентам после 15 лет.
• Скополамин – используют внутрь или подкожно. Оказывает выраженный седативный эффект, вызывает сонливость. Побочные явления – бред, галлюцинации. Назначают взрослым пациентам от 18 лет.
• Метацин – выпускается в таблетках для приёма внутрь и раствора для внутривенного введения. У детей препарат может сгущать слизь и формировать пробки в бронхах, поэтому его назначают в основном взрослым.
• Ипратропий бромид – средство, которое используется только для ингаляций, производится в виде аэрозоля, раствора и порошка. Препарат применяют в педиатрической практике.

Ганглиоблокаторы – активные вещества, которые блокируют Н-холинорецепторы в ганглиях, нервных узлах вегетативной системы. Они ограничивают влияние центральной нервной системы на деятельность внутренних органов, приостанавливают рефлексы на местном уровне, центр которых сосредоточен в ганглиях.

Перечень ганглиоблокаторов с бронхолитическим эффектом:

• Гексаметоний – препарат вводят подкожно, внутримышечно, внутривенно. В педиатрии применяют в случае ургентной помощи при выраженном бронхоспазме.
• Димеколина йодит – таблетки с оболочкой для назначения взрослым. Побочный эффект – ортостатический коллапс.
• Пемпидин – порошок для приёма внутрь, предназначен для взрослых.
• Пахикарпин – таблетки и раствор для подкожного и внутримышечного введения. Средство высокотоксичное, может вызвать сильное отравление организма.

Миорелаксанты – блокируют Н-холинорецепторы поперечно-полосатых групп мышц, что приводит к их расслаблению. Блокируется передача нервных импульсов, нарушается проведения импульса от нервов к мышечной ткани.

Список лекарственных средств:

• Мелликтин – таблетки для приёма внутрь.
• Векурония бромид – предназначен для внутривенного введения при тяжёлом течении заболевания.
• Диоксоний – раствор для введения в вену. Препарат используют только в условиях реанимации одновременно с искусственной вентиляцией лёгких.
• Тубокурарин – вводят внутривенно. При неосторожном введении может вызвать остановку дыхания. Является бронхолитиком длительного действия.

Метилксантины

Это нейростимулирующие средства. Назначают такие бронхолитики при бронхиальной астме и на последних стадиях обструктивной болезни лёгких. По длительности воздействия они бывают короткодействующие и пролонгированные. Они расслабляют мышечный слой бронхов различных калибров, купируют спазм. Препараты этой группы назначают младенцам с рождения для предупреждения остановки дыхания.

Названия лекарственных средств:

• Аминофиллин;
• Теопэк;
• Диафиллин;
• Теофиллин;
• Теотард;

Препараты β₂-агонисты

Химические вещества стимулируют рецепторы, которые находятся в клетках слизистой бронхов и продуцируют мокроту. Участвуют в механизме расслабления гладкой мускулатуры. Бронхолитики этой группы используются для устранения приступов спазма и удушья.

Лекарственные средства группы β₂-агонистов:

• Сальбутамол;
• Фенотерол;
• Формотерол;
• Тербуталин;
• Эфедрин.

Комбинированные бронхолитики

Для лечения хронических процессов нижних дыхательных путей разработаны комбинированные бронхолитические средства. Они назначаются в виде ингаляций, обладают длительным действием. Применение препаратов разных групп повышает эффективность лечения.

Лекарства комбинированного действия:

• Беродуал (ипратропий + фенотерол);
• Серетид (флутиказон + салметерол);
• Тевакомб (флутиказон + салметерол);
• Симбикорт (формотерол + будесонид);
• Фостер (формотерол + беклометазон);
• Зенхейл (формотерол + мометазон).

Побочные явления при использовании бронхолитиков

Во время лечения бронхолитическими средствами у пациентов развиваются побочные явления со стороны различных внутренних органов и систем.

Со стороны нервной системы наблюдаются такие негативные явления:

• повышенная потливость;
• головные боли, головокружения;
• внезапное покраснение лица;
• тремор (дрожание) конечностей;
• нарушение разных фаз сна;
• беспокойство, раздражительность;
• замедление психоморотных реакций, седативное влияние.

Со стороны пищеварительного тракта проявляются такие побочные признаки:

• тошнота, позывы к рвоте;
• сухость во рту;
• диспепсические расстройства, диарея;
• кандидоз слизистой ротовой полости;
• увеличение массы тела;
• воспаление глотки;
• гастрит.

При ингаляционном введении раствора у больных отмечаются местные негативные реакции, которые проявляются в виде раздражения слизистой дыхательных путей, носоглотки рта. У пациентов появляется жжение, зуд в гортани и зеве, чувство жажды, першение в горле, рефлекторный кашель.

Бронхолитики для детей могут вызывать парадоксальный бронхоспазм. Это побочное действие, которое появляется как противоположная непрогнозируемая реакция относительно той, которая ожидается от применения лекарства. При этом усиливается спазм бронхиального дерева, повышается тонус мышц грудной клетки. Эти процессы происходят вместо расслабления гладкой и скелетной мускулатуры и купирования бронхообструкции.

В каких случаях препараты противопоказаны

Бронхолитические средства не назначают пациентам, в анамнезе которых есть серьёзная патология сердечно-сосудистой системы:

• выраженные аритмии;
• гипертоническая болезнь;
• инфаркт миокарда в анамнезе;
• стенокардия;
• сбои по результатам кардиограммы сердца.

Лекарства противопоказаны при нарушениях функций щитовидной железы, сахарном диабете 1 и 2 типа (при условии парентерального введения).

Лекарства не назначают при острых психических расстройствах и тяжёлом поражении нервной системы.

Абсолютным противопоказанием к назначению бронхолитиков является беременность. В период кормления грудью лекарства прописывают по строгим показаниям врача, лечение проводится под регулярным контролем.

С осторожность препараты прописывают пациентам с хроническим кислородным голоданием, которое чаще всего связано с дыхательной недостаточностью.

Не рекомендуют принимать одновременно с гормональными, мочегонными средствами, симпатомиметиками (сосудосуживающие растворы для местного применения – Галазолин, Ксимелин, Називин, Ринонорм, Тизин, Фармазолин).

Бронхолитики при бронхите, астме, ХОБЛ назначают пациентам всех возрастов. Лекарства выполняют несколько функций. Их назначают для лечения обострившихся хронических процессов бронхов. В некоторых случаях они используются как профилактическое средство, предупреждающее развитие приступов удушья бронхиальной астмы, например, в период цветения растений, вызывающих аллергию. Многие растворы для парентерального введения являются средствами неотложной помощи при выраженном бронхоспазме. У младенцев бронхолитики снижают риск развития апноэ (задержка или остановка дыхания).